بلوکساویر ماربوکسیل یک داروی جدید ضد آنفولانزا با مکانیسم جدید

بلوکساویر ماربوکسیل یک داروی جدید ضد آنفولانزا است که توسط شرکت شیونوجی فارماسیوتیکال از ژاپن و روچ از سوئیس توسعه یافته است. The drug was first approved for use in Japan in February 2018 and later by the FDA in October for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients 12 years of age and older who have been symptomatic for no more than 48 hours. بلوکساویر ماربوکسیل یک مهار کننده cap- endonuclease است که مکانیسم منحصر به فردی برای مهار تکثیر ویروس آنفولانزا دارد.

مکانیزم

بالوکساویر ماربوکسیل یک داروی پیشگیر است که وارد بدن می شود و به ماده فعال بالوکساویر هیدرولیز می شود، که فعالیت ضد ویروس آنفولانزا را دارد.بلوکساویر یک مهار کننده انتخابی cap- endonuclease آنفولانزا است.، آنزیم مورد نیاز برای نسخه برداری و تکثیر ژن های ویروسی است که از عملکرد پلیمرز و تکثیر mRNA ویروس آنفولانزا جلوگیری می کند.این داروی ضد عفونت های ویروس آنفولانزا A و B فعال است.، حتی سویه های مقاوم در برابر داروهای ضد ویروسی فعلی.بنابراین عفونت ویروس آنفولانزا می تواند به سرعت درمان شود و علائم آن کاهش می یابد..

ویژگی ها

• • داروی جدید ضد ویروس آنفولانزا

بلوکساویر ماربوکسیل اولین داروی ضد ویروس آنفولانزا با مکانیسم جدید در 20 سال گذشته است.بالوکساویر ماربوکسیل به طور انتخابی CAP- endonuclease ویروس آنفولانزا را مهار می کند.این مکانیسم منحصر به فرد به بلوکساویر ماربوکسیل یک مزیت منحصر به فرد در برابر ویروس های آنفولانزا می دهد.

• • فعالیت عالی ضد ویروس آنفولانزا

بلوکساویر ماربوکسیل عملکرد ضد ویروسی بسیار خوبی در برابر آنفولانزا از جمله ویروس آنفولانزا A (IAV) و ویروس آنفولانزا B (IBV) دارد. A single dose of Baloxavir marboxil was shown to be superior to placebo in relieving influenza symptoms and superior to both oseltamivir and placebo drug in virologic outcomes (marked by decreased viral load).

• • داروی بسیار موثر و طولانی مدت

بالوکساویر ماربوکسیل یک داروی پیش مصرف است.tحداکثراز بلوکساویر برای رسیدن بهCحداکثرنیمه عمر متوسط باکالوویردا تقریباً ۸۰ ساعت است، بنابراین تنها یک دوز برای اکثر بیماران لازم است.این عوامل باعث می شود که بلوکساویر ماربوکسیل یک داروی بسیار موثر و طولانی مدت باشد..

ترکیب

سنتز بلوکساویر ماربوکسیل عمدتا به دو بخش تقسیم می شود. در هر بخش، یک واسطه اصلی به طور جداگانه سنتز می شود. در سنتز واسطه A (1985607-83-7) ، 7- ((بنزیلوکسی) -3 ،4,12،12a-تتراهیدرو-1H-[1,4]اکزازین[3,4-c]پیریدو[2,1-f][1،2،4]triazine-6,8-dione (A-2، 1370250-39-7) از طریق واکنش های چرخه سازی و کاهش، A را تولید می کند.

The coupling of the intermediate A and intermediate B was carried out under dehydration conditions of 1-propanephosphonic anhydride (T3P) and methanesulfonic acid at 70℃ to obtain protected Baloxavir N-2سپس ترکیب N-2 با 0.6 معادل PhBr و K واکنش نشان داد.2CO3.سپس از LiCl در CH استفاده شده است.3CONMe2در مرحله نهایی، اسید بلوکساویر با کربنات کلرومتیل متیل در دی متیلاستاتامید با 93% تولید واکنش نشان داده شد تا بلوکساویر ماربوکسیل را تشکیل دهد.

استفاده و دوز

The Baloxavir Marboxil is used for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients (adults and pediatric patients 5 years of age and older) who have been symptomatic for no more than 48 hoursبرای درمان آنفولانزا حاد بدون عوارض، بلوکساویر ماربوکسیل باید به عنوان یک دوز به زودی و در عرض 48 ساعت از شروع علائم آنفولانزا مصرف شود.دوز خاص باید با توجه به وزن بیمار به شرح زیر تنظیم شود.:

• • • 20 کیلوگرم تا کمتر از 80 کیلوگرم: 40 میلی گرم
    • حداقل ۸۰ کیلوگرم: ۸۰ میلی گرم

هشدارها

حساسیت بیش از حد مانند آنافیلاکسیس، آژئودم، خارش بینی و اریتما مولتیفرم ممکن است رخ دهد یا مشکوک باشد.

افزایش بروز مقاومت به درمان در بیماران کمتر از 5 سال.

نشان داده نشده است که بلوکساویر ماربوکسیل از عفونت های باکتریایی جدی جلوگیری کند، که ممکن است با علائم مشابه آنفولانزا شروع شود یا ممکن است با آنفولانزا همراه باشد یا به عنوان یک عارضه آنفولانزا رخ دهد.